普瑞巴林的副作用是啥？你应该知道这5点！

普瑞巴林，作为一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物，已被临床广泛用于治疗带状疱疹后遗神经痛、纤维肌痛、糖尿病神经病变等。

合理使用普瑞巴林，至少应该知道以下5点！

一、临床应用

国内，普瑞巴林已被批准用于带状疱疹后神经痛、纤维肌痛的治疗，以及成人部分性癫痫发作的添加治疗。

美国FDA，普瑞巴林已被批准用于治疗带状疱疹后神经痛、纤维肌痛、糖尿病周围神经病变、脊髓损伤相关神经痛，以及特定成人癫痫患者部分性发作。

二、作用机制

神经性病理性疼痛与神经系统的钙离子通道改变有关。

钙离子通道由α1、β、γ、α2-δ四个亚单位组成。

普瑞巴林，可与神经系统中钙离子通道的α2-δ亚基结合，抑制神经元突触前膜Ca2+内流，减少兴奋性神经递质（谷氨酸、P物质、降钙素基因相关肽）的释放，进而控制疼痛。

三、用法用量

国内已上市的普瑞巴林包括口服常释制剂和缓释制剂。

口服常释制剂：包括普瑞巴林胶囊、普瑞巴林口服溶液，每日2~3次，可与食物同时服用，也可单独服用，具体用法用量见下表。

口服缓释制剂：普瑞巴林缓释片，每日1次，晚餐后服用。

普瑞巴林缓释片，为什么要晚餐后服用？

1.普瑞巴林主要在小肠上段吸收，普瑞巴林缓释片为胃漂浮型缓释骨架片，在晚间饭后胃幽门闭合较好，胃排空速率减慢，其在胃中滞留和释放时间更长，既能达到缓释的效果又能促进药物的吸收提高生物利用度。

2.患者往往在夜间疼痛症状更明显，晚间给药止痛疗效更好。

3.普瑞巴林片最常见的药物不良反应为头晕、嗜睡等，晚间给药后，药物浓度达峰时，患者日常活动较少或已进入睡眠状态，可增加药物耐受，增加患者顺应性。

——黄洁，阳晓燕，项玉霞等.普瑞巴林缓释片在中国健康男性受试者的人体相对生物利用度及生物等效性研究[J].中国临床药理学杂志，32（24）：2261

四、不良反应

1.常见不良反应

十分常见（≥10%）：头晕、嗜睡。

常见（≥1%~10%）：食欲增加（体重增加）、性欲减退、视力模糊、定向障碍、步态异常、关节痛、肌痛、腿痉挛、鼻咽炎、结膜炎、瘀斑等。

有些糖尿病患者因接受普瑞巴林治疗而致体重增加时，需要调整降糖药物。

2.需告知患者的不良反应

（1）如果出现血管性水肿应立即停药，并及时就医。

一些患者在开始使用或长期使用普瑞巴林后出现血管性水肿，特异性症状包括面、舌、唇、牙龈、咽、喉等肿胀，严重者可危及生命。

（2）如果出现难以解释的肌肉疼痛、触痛或无力，特别是这些肌肉症状伴有全身不适或发热时，应迅速报告。

（3）如果出现视觉改变，应通知医生。

3.戒断症状

接受短期和长期普瑞巴林治疗后，部分患者可出现停药戒断症状。如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。

五、相互作用

1.药动学相互作用

普瑞巴林主要以原形经尿液排泄，半衰期约6小时。

普瑞巴林不抑制肝药酶，也不与血浆蛋白结合，几乎不与其它药物发生药代动力学相互作用。

2.药效学相互作用

与中枢神经系统抑制剂（镇静催眠药等）等合用需谨慎！

与阿片类药物合用时应谨慎。与单独使用阿片类药物的患者相比，普瑞巴林合用阿片类药物会增加阿片类药物相关死亡风险。

普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。

同时服用普瑞巴林和噻唑烷二酮类抗糖尿病药出现体重增加和外周水肿的频率高于单独服用两药中的任一药物。

用药期间应戒酒！